Как применять Пефлоксацин: полная инструкция и отзывы

Пефлоксацин — противомикробное средство широкого спектра, относящиеся к фторхинолонам II поколения.

Препарат подавляет репликацию ДНК и РНК, нарушает синтез белка микроорганизмами, оказывает бактерицидное действие.

Вещество активно по отношению к грамотрицательным штаммам, которые находятся как на стадии митоза, так и в покое. А вот грамположительные микроорганизмы чувствительны только на стадии деления.

Воздействие на бактерии, грибки и вирусы

Пефлоксацин вызывает гибель следующих аэробных грамотрицательных бактерий:

• кишечная палочка;
• клебсиеллы;
• протеи;
• энтеробактер;
• морганелла моргани;
• иерсиния энтероколитика;
• холерный вибрион;
• парагемолитический вибрион;
• гонококки;
• менингококки;
• гемофильная палочка;
• синегнойная палочка;
• бранхамелла;
• пастерелла мультоцида;
• кампилобактер;
• серрации;
• цитробактер;
• сальмонелла;
• шигелла.

Препарат активен по отношению к таким грамположительным аэробам:

• золотистый стафилококк (включая бактерии устойчивые к метициллину, синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу);
• стрептококки;
• дифтерийная палочка;
• листерии.

Кроме того лекарство вызывает гибель внутриклеточных бактерий таких как:

• легионелла пневмофила;
• хламидии;
• бруцеллы.

Пефлоксацин подавляет жизнедеятельность микоплазмы, хеликобактерий и микроорганизмов, синтезирующих бета-лактамазы.

Существует некоторые штаммы, которые умеренно чувствительные к лекарству:

• пневмококки;
• ацинетобактер;
• клостридии перфрингенс;
• псевдомонады.

Перед тем как назначать лекарство, необходимо определить насколько резистентны умеренно чувствительные бактерии.Совершенно не активно вещество по отношения к трепонемам и бактериям туберкулеза.

Фармакокинетика лекарства

При пероральном приеме уже спустя 20 мин из пищеварительного тракта всасывается до 90 % Пефлоксацина.

Максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 ч, с белками связывается до 20-30% вещества. Терапевтическое действие продолжается 12-15 ч.

Легко проникает в разные ткани и жидкости организма:

• слизистую бронхов;
• носоглотку;
• щитовидку;
• миндалины;
• слюнные железы;
• кожные покровы;
• бронхиальный секрет;
• легкие;
• простату;
• ликвор;
• костную ткань.

В спинномозговой жидкости обнаруживается в достаточном количестве, как при воспаленных, так и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных инъекциях в больших дозировках.

Период полувыведения при пероральном однократном приеме от 8 до 10 ч, при повторном приеме увеличивается до 12-13 ч.

Если же функция почек нарушена, то это время увеличивается от 11,3 до 15 ч . При однократном в/в T1/2 составляет 11 ч, при следующих инъекциях — 15 ч. В случае если имеется патология почек период полувыведения 12,6-14 ч.

В печени происходит реакция метилирования с образованием диметилпефлоксацина, который обладает высокой антибактериальной активностью.

Кроме этого происходит окисление препарат до N-оксида, а также его конъюгация с глюкуроновой кислотой, в результате чего образуется пефлоксацин-глюкуронида.

Выводится в неизмененном и метаболизированном виде почками около 60%, до 30% с желчью. После последнего применения следы лекарства можно обнаружить в моче на протяжении 84 ч.

Широкий спектр применения

Пефлоксацин назначают при инфекциях мочеполовой системы и заболеваниях, передающихся половым путем:

• сальпингоофорит;
• простатит;
• хламидиоз;
• гонорея;
• мягкий шанкр;
• эпидидимит;
• уретрит;
• цистит;
• вагинит;
• пиелонефрит.

При инфекциях лор-органов и дыхательной системы:

• отит среднего уха;
• гайморит;
• синусит;
• ангина;
• трахеит;
• ларингит;
• бактериальная пневмония;
• муковисцидоз.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях ЖКТ:

• сальмонеллез;
• брюшной тиф;
• холецистит;
• ангиохолит;
• эмпиема желчного пузыря;
• перитонит;
• холера;
• шигеллез.

При инфекциях ЦНС: менингоэнцефалит.

При воспалении кожных покровов, скелета и мягких тканей:

• остеомиелит;
• язвы;
• инфицированные ожоги и раны;
• артрит;
• инфекции ротовой полости, зубов и челюстей.

Кроме того, лекарство назначают при воспалении глаз, сепсисе и для профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств.

Когда и кому препарат противопоказан

Абсолютные противопоказания:

• аллергия на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
• эпилепсия;
• гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• лицам моложе 18 лет.

Относительные противопоказания

• цереброваскулярные болезни;
• судороги неясного генеза.

Нежелательные эффекты и побочные действия

При приеме Пефлоксацина, в особенности при несоблюдении инструкции по применению и рекомендованных дозировок, возможны побочные действия со стороны многих систем организма.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

• депрессия;
• тревожность;
• бессонница;
• головная боль;
• головокружения;
• утомляемость;
• повышенная возбудимость;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• тремор;
• нарушения зрения;
• высокая судорожная готовность, иногда судороги.

Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы:

• учащенное сердцебиение;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• эозофилия;
• нейтропения;
• снижения уровня тромбоцитов (при дозировке 1,6 г/сут).

Со стороны органов пищеварительного тракта:

• диспепсические нарушения (тошнота, рвота, понос);
• боль в животе;
• анорексия;
• вздутие живота;
• псевдомембранозный энтероколит;
• повышения уровня аминотрансфераз;
• гепатит;
• цирроз печени;
• холестатическая желтуха;
• снижение аппетита;
• изменения вкусовых предпочтений.

Со стороны мочевыводящих органов:

• кристаллурия;
• гематурия;
• клубочковый нефрит;
• дизурия;

Аллергия:

• кожные высыпания, покраснения и зуд;
• фотосенсибилизация;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• боль в суставах и мышцах;
• тендинит;
• разрыв ахиллова сухожилия.

Прочие:

• молочница;
• флебит на участке, куда была сделана инъекция.

Если принимать лекарство в терапевтических дозировках, то нежелательные эффекты наблюдаются нечасто и проходят после отмены препарата.

При передозировке усиливаются побочные действия лекарства.

Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

В случае необходимости проводят диализ и гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина, кофеина, НВПС, пероральных гипогликемических препаратов в печени, в результате чего увеличивается их концентрация в ЦНС и плазме, а также удлиняется период полувыведения.

Поэтому стоит уменьшить дозировку теофиллина, кофеина, НВПС и контролировать уровень сахара в крови.

Лекарство усиливают эффект антикоагулянтов, поэтому при их совместном приеме нужно постоянно контролировать картину крови.

Антацидные средства, в составе которых присутствуют алюминий, магний и кальций, а также препараты цинка и железа, снижают всасывание вещества. Из-за этого минимальный интервал между их приемом должен быть 2 ч.

При совместном приеме с Рифампицином, β-латамными антибиотиками, Фосфомицином наблюдается синергетический эффект.

Бактериальный эффект усиливается при комбинации с аминогликозидами, Пиперациллином, Азлоциллином, Цефтазидимом.

Не стоит сочетать Пефлоксацин с Тетрациклином и Левомиценитом так как они являются антагонистами.

При одновременном приеме с глюкостероидами, особенно у лиц с нарушением работы почек, повышенным уровнем липидов в крови, и тем, кому за 60 лет существует большая вероятность воспаления сухожилия, а также его разрыв.

Медикамент нельзя вводит в одной инъекции с гепарином из-за их фармацевтической несовместимости.

Способ применения и дозировки

Исходя из инструкции по применению, рекомендуемые дозировки Пефлоксацина таковы:

• при неосложненной гонореи препарат назначают однократно в дозировке 800 мг, т.е. две таблетки зараз;
• при инфекциях и воспалении мочеполовой системы назначают по 400 мг один раз в сутки, длительность курса терапии определяется лечащим врачом и составляет в среднем от 1 до 2 недель.

Также стоит учитывать такие моменты:

• лицам, страдающим заболеваниями печени, лекарство назначают в инъекционной форме;
• пожилым людям дозировку лекарства уменьшают на 1/3;
• при клиренсе менее 20 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза.

В инъекционных формах лекарство назначают в тех же дозировках, что и в таблетках. Ампулу препарата растворяют в 250 мл 5% глюкозы, вводят инфузионно медленно в течение часа.

Меры предосторожности

Из-за возможных нарушений со стороны ЦНС во время лечения стоит отказаться от занятий требующих концентрации внимания.

В период терапии для предотвращения кристаллурии пациент должен получать достаточный объем жидкости. Кроме того, стоит исключить контакт с УФ-лучами из-за риска фотосенсибилизации.

Мнение уролога

Из отзывов пациентов

Отзывы пациентов, которые употребляют Пефлоксацин при заболеваниях мочеполовой системы.

Покупка и хранение лекарства

Препарат должен храниться в сухом темном месте при t не выше 25 °. Срок годности лекарственных форм 3 года. Это рецептурный препарат.

Выпускается в таблетках №10 в дозировке по 200 и 400 мг, а также в ампулах из темного стекла в дозировке 400 мг.

Цена Пефлоксацина зависит от производителя и в среднем составляет по РФ 500 руб.

Существуют препараты – аналоги «Пефлоксацин Акос», «Абактал», «Пефлацине», «Юникпеф».